基于药物体系的肉桂特征图谱质量表征关联分析研究

目的建立基于药物体系的肉桂特征图谱质量表征关联分析方法,全面评价肉桂饮片质量。方法采用HPLC-PDA法建立肉桂饮片特征图谱,筛选7个特征峰并通过相对保留时间表征其质的关联性;同时测定6个主要有效指标性成分(原儿茶酸、表儿茶素、香豆素、肉桂醇、肉桂酸、肉桂醛)的含量并表征主要酚类成分和主要苯丙素类成分的含量,通过关联度等概念表征其量的关联性。结果以批号13为基准,基于质的表征模式及关联分析,肉桂饮片特征图谱中筛选的7个特征峰中有酚类成分2个、苯丙素类成分5个,15批肉桂饮片色谱图中均含有此7个特征峰。基于量的表征模式及关联分析,批号14有效指标性成分总体含量高于基准批号13,批号4、6、8、10含量与基准批号13关联性较高,综合评价得出批号14、13、4、6、8、10优良度居前。结论在定性的基础上进行定量表征,可全面评价肉桂饮片质量优次,为肉桂饮片资源筛选、药物原料质量控制及应用提供依据,同时为中药质量评价提供新的方法。     

基于药物体系质量评价模式的石菖蒲质量表征关联分析研究

目的基于药物体系的发现,并运用药物体系质量评价模式全面表征石菖蒲质量并关联分析,评价石菖蒲质量。方法采用高效液相色谱法同时测定石菖蒲中原儿茶酸、香草酸、2,4,5-三甲氧基苯甲酸、β-细辛醚、α-细辛醚等5种有效指标性成分的含量。结果基于药物体系质量评价模式对石菖蒲进行有效指标性成分含量及其相对比值的质量表征,并关联分析,使用非关联系数δ、非关联度、关联度等相关概念指标反映与基准饮片样品15质量的关联性。结果表明,样品1、6、9、12、14中有效指标性成分含量总体高于样品15,样品7中有效指标性成分含量与样品15接近。以样品15为基准计算各样品与样品15的非关联系数δ样品7、1、10与样品15质量关联度较高。综合质量表征及关联分析结果,样品1、7饮片质量优良度居前,其次为样品12、14、9、6。结论基于药物体系质量评价模式对石菖蒲质量进行关联分析研究,以具有确切药效的饮片为基准,结合关联度分析,可综合精准地评价出石菖蒲质量优次。     

基于药物体系质量评价模式的蒲黄质量表征关联分析研究?

目的：建立基于药物体系的蒲黄饮片质量表征及关联分析方法,全面评价蒲黄饮片质量。方法采用HPLC同时测定16批蒲黄饮片中香蒲新苷、异鼠李素-3-O-新橙皮苷、异鼠李素、β-谷甾醇、豆甾醇等5种主要有效指标性成分及其和的含量。采用三氯化铁-铁氰化钾显色法测定蒲黄中以黄酮类为主的酚类含量,香草醛-高氯酸显色法测定蒲黄总甾醇含量,并使用非关联系数δ、非关联度、关联度等相关概念表征各批号蒲黄饮片与基准饮片质量关联性。结果批号7、3、5、4、10、13有效指标性成分总体含量高于基准批号8,批号5、7、6、10、1、13与基准批号8关联性最高,综合评价得出批号7、5、10、13优良度居前。结论基于药物体系质量评价模式,通过将有效指标性成分含量、组成大类总含量及其相对比值与具有确切药效的基准饮片的关联度结合分析,可综合精准评价蒲黄饮片质量优次,为蒲黄饮片筛选、药物原料质量控制及应用提供了依据,同时为中药质量评价提供了方法学及其应用借鉴。     

芎芍方药物制备物的质量表征及其关联分析

目的 确定影响芎芍方药物质量的关键因素,优选出芎芍方的最佳药物制备物形式,为创制芎芍方优质抗偏头痛药物奠定基础.方法 以药物体系为基础,采用所建立的HPLC-PDA分析法测定芎芍方制备物中主要有效指标性成分的含量.基于制备物主要有效指标性成分的含量、含量相对比值、相对量以及出膏率和抗偏头痛药效对芎芍方药物制备物的质量进行系统表征,并将质量表征结果进行关联分析.结果 3种芎芍方药物制备物形式均表现出抗偏头痛作用,抗偏头痛作用大小为:富集物＞醇提物＞水提物.通过芎芍方药物制备物药学-药效质量表征关联分析可知,芎芍方富集物有效指标性成分含量高、出膏率低、用量小且抗偏头痛作用强,为抗偏头痛的最佳药物制备物形式.结论 基于药物体系所建立的芎芍方有效指标性成分的含量测定方法操作简便、准确、重复性好,可用于芎芍方药物制备物质量表征研究.关联药学-药效分析得出基于药物体系的基本组成及其制备得率,提高关键有效成分的含量,优化组成比例,是提升药物药效的关键因素.     

偏头痛模型下女贞子红景天苷制备物及其纯成分药代动力学表征关联分析研究

目的 通过对比分析在偏头痛模型下,制备物及其纯成分的不同药物形式在大鼠体内红景天苷、酪醇成分药物动力学特性表征及其相互作用性(PK-DI),以得到最佳药物体系及其组成形式.方法 采用UPLC-PDA同时测定模型大鼠体内红景天苷、酪醇血药浓度分析法,获得各药物体内药代动力学表征数据,采用PK-DI关联分析法对比分析4种药物形式的特性表征.结果 制备物组、纯配制组,经偏头痛大鼠口服给药后体内可同时检出相应红景天苷与酪醇2种成分,而纯红景天苷、纯酪醇高剂量组口服给药后体内只有相应单一成分可检出,但纯酪醇低剂量组在相同于制备物剂量下未检出.药代动力学表征为各组红景天苷基本相同,而酪醇在与红景天苷成分共存状态下发生明显改变.红景天苷体内生物利用度在制备物组、纯配制组、纯红景天苷组3组间无明显差异;酪醇体内生物利用度排序为:制备物组＞纯配制组＞纯酪醇高剂量组.结论 在偏头痛模型下,红景天苷主要以原型类药形式存在,而酪醇在与红景天苷共存药物状态下,最大血药浓度大幅增加,且药代动力学表征发生了改变,使酪醇与红景天苷表征出协同吸收,从而构成抗偏头痛最佳药物体系.这为红景天苷制备物药物的研制提供了研究思路,同时亦为相关药物创新提供研究支撑.     

基于自然药学观药物体系的中药药物创新相关性思考

基于自然药学观药物体系构架中药药物创新思维及其顶层设计,以提高中药药物创新水平,指导中药理想药物创制。在研究中,应用药物体系基本特性表征关联分析方法确定有效物质基础,导向药物制备与质量表征关联评价。研究结果表明:基于自然药学观药物体系所构架的药物创新顶层设计及其系列创新模式,可适用于中药药物优质制备、质量精准控制与药动学特性表征,从而指导药物创新目标的实现。因此,药物体系导向中药药物创新,可更新颖、本原、精准、有效地进行中药理想药物研究,从根本上提升中药药物质量。     

失眠模型下女贞子红景天苷制备物药代动力学分析研究

目的阐明女贞子红景天苷制备物作为治疗失眠病症药物的药代动力学表征特性。方法采用超高效液相色谱法,PDA检测器,ACQUITY UPLC H-CLASS T3色谱柱(50 mm×2.1mm×1.8μm);流动相:乙腈—水(3∶97),流速0.3 m L/min;柱温25℃。结果失眠模型下,入血成分红景天苷Cmax20.24μg/m L、Tmax0.5 h、T1/22.53 h、K0.27,酪醇Cmax0.49μg/m L、Tmax0.75 h,血药浓度比值(酪醇∶红景天苷)最大值为3.90∶100,为体外含量比值的12.58倍。结论在失眠模型下,女贞子红景天苷制备物体内主要入血成分为红景天苷和酪醇,且表征出药代协同性;与正常状态比较,表现出体内成分生物利用度增加的药物亲和性。     

基于药物体系的开心散药物制备物质量表征关联分析研究

目的确定影响开心散药物质量的关键因素,优选出开心散的最佳药物制备物形式,为创制开心散优质抗痴呆药物奠定基础。方法采用所建立的HPLC分析法测定开心散制备物有效指标性成分的含量。基于制备物主要有效指标性成分的含量、含量相对比值、相对制备量以及出膏率和抗痴呆药效对开心散药物制备物的质量进行系统表征,并将质量表征结果进行关联分析。结果基于药物体系所建立的开心散有效指标性成分的含量测定方法操作简便、准确、重复性好,可用于开心散药物制备物质量表征研究。开心散3种药物制备物形式均表现出抗痴呆作用,其作用大小为:富集物稀醇提取物水提取物。通过开心散药物制备物药学-药效质量表征关联分析可知,开心散富集物中有效指标性成分的含量最高、比例独特、出膏率低、药物用量最小,改善学习记忆作用最强,为开心散抗痴呆药物最佳制备物形式。结论基于开心散的基本组成及其制备得率,探寻药物成分的最适含量及其相对比值,是提升药物药效的关键因素。     

基于药物体系质量评价模式的远志质量表征关联分析研究

目的 基于药物体系的发现,并运用药物体系质量评价模式全面表征远志质量并关联分析,评价远志质量.方法 采用HPLC法同时测定远志中西伯利亚远志糖A5、西伯利亚远志糖A6、远志口山酮Ⅲ、3,6’-二芥子酰基蔗糖等4种酚类有效指标性成分含量,结合药典方法测定远志中萜类有效指标性成分细叶远志皂苷含量,基于药物体系质量评价模式对远志进行有效指标性成分含量及其相对比值的质量表征,并对远志5种有效指标性成分进行关联分析.使用非关联系数、非关联度、关联度等相关概念指标反映与基准饮片质量的关联性.结果 样品2、3、6中有效指标性成分含量总体高于基准饮片样品4,样品9中有效指标性成分含量与样品4接近.以样品4为基准计算各样品与样品4的非关联系数,进一步得到关联度排序为:样品4 (0/100％)＞样品3(0.41/94.18％)＞样品9 (0.94/86.60％)＞样品6(0.96/86.31％)＞样品2(1.05/85.01％)＞样品11(1.15/83.62％)＞样品1(1.21/82.65％)＞样品12(1.23/82.43％)＞样品8(1.35/80.72％)＞样品14(1.39/80.10％)＞样品10(1.52/78.27％)＞样品7(1.55/77.91％)＞样品5(1.64/76.63％)＞样品15(2.27/67.56％)＞样品13 (3.12/55.44％),即样品3、9、6、2与基准样品4质量关联度较高.综合质量表征及关联分析结果,样品3、6、2、9质量优良度居前,其次为样品11、1、12.结论 基于药物体系质量评价模式对远志质量进行关联分析研究,可综合精准地评价远志质量优劣,为远志资源筛选、原料质量控制及应用提供了依据,同时亦可为中药质量评价提供方法学及其应用借鉴.     

基于药物体系的栀子特征图谱质量表征关联分析

目的建立基于药物体系的栀子特征图谱质量表征关联分析方法与评价模式,有效精准地评价栀子饮片质量。方法运用所建立的HPLC-PDA法表征栀子药物体系特征图谱质量,基于特征图谱中特征峰的数量及所属化学类型对16批栀子饮片进行质的表征,基于特征图谱中特征指标性成分栀子苷、京尼平龙胆双糖苷和绿原酸的含量及环烯醚萜类(以栀子苷表征)、苯丙酸类(以绿原酸表征)的含量,同时采用香草醛-高氯酸显色法测定栀子总萜含量,三氯化铁-铁氰化钾显色法测定栀子总酚含量,对16批栀子饮片进行量的表征,并基于基准饮片将16批栀子饮片质与量的表征结果分别进行关联性分析。结果以批号6为基准,栀子饮片特征图谱中共含有特征峰9个,其中环烯醚萜成分特征峰4个,苯丙酸类成分特征峰5个,16批饮片色谱图中均含有此9个特征峰。批号3、4、7、8、13有效指标性成分总体含量高于基准批号6,批号7、1、9、4、3、12、5、14与基准批号6关联性最高,综合评价得出批号3、4、6、7优良度居前。结论建立了栀子饮片的HPLC特征图谱质量表征方法,并结合总酚及总萜含量测定对16批栀子饮片进行质量表征。所建立的基于药物体系的栀子特征图谱质量表征关联分析模式,关注了栀子饮片质量整体关联性与应用有效性,能有效精准地评价栀子饮片质量。